初级中药师辅导资料：化痰、止咳、平喘药
初级中药师辅导资料：化痰、止咳、平喘药
细目一：基本知识
考点：
1.化痰、止咳、平喘药的定义
2.主要药理作用。
细目二：常用药物
考点：
1.桔梗
1-1药理作用
1-2现代应用
2.半夏、苦杏仁
2-1药理作用特点
2-2不良反应
一、基本知识
凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物称化痰、止咳、平喘药。
药理作用:
1.祛痰：使痰液易于排出。
①桔梗、前胡、皂荚作用最强。
②皂苷→刺激胃、咽喉黏膜→反射性增加支气管腺体的分泌→稀释痰液→祛痰。
③杜鹃素祛痰作用与皂苷不同：
促进气管黏液-纤毛运动→增强呼吸道清除异物的功能;
溶解黏痰(使酸性黏多糖纤维断裂，降低唾液酸)→痰液黏稠度下降。
2.镇咳：
①半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的作用。
②半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位：可能在中枢神经系统。
3.平喘：
机理：
①浙贝碱→扩张支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛。
②款冬花→兴奋神经节有关。
③桔梗皂苷、款冬花→抑制组织胺、抗过敏。
二、常用药物
桔 梗
主要成分：皂苷。
功效:桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)祛痰、镇咳
祛痰：
①皂苷→刺激胃黏膜→反射性地增加支气管黏膜分泌→痰液稀释、排出。
②强度与氯化铵相似。
镇咳：
①桔梗水提物、桔梗皂苷→镇咳作用。
(2)抗炎(利咽排脓)
①桔梗皂苷有较强的抗炎作用。
②表现：抑制大鼠足肿胀、毛细血管通透性，抑制棉球肉芽肿，对大鼠佐剂性关节炎也有效。
③机制：调节巨噬细胞N0的释放。
2.其他作用
(1)降血糖、降血脂：
①对正常、四氧嘧啶性糖尿病家兔→降血糖。
②桔梗皂苷→降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇、胆酸的排泄。
(2)镇静、镇痛、解热。
(3)扩张血管、减慢心率：
①降低后肢血管、冠状动脉的阻力，增加血流量。
②扩血管同时，伴有暂时性低血压、心率减慢、呼吸抑制。
(4)抗溃疡：
抑制胃液分泌，可防止大鼠消化性溃疡的形成。
综上所述
宣肺、祛痰→祛痰、镇咳。
利咽、排脓→抗炎、镇静、镇痛、解热、抗溃疡。
心血管作用：降血脂、扩张血管、减慢心率等。
降血糖。
【现代应用】
1.肺炎
2.急性扁桃体炎
3.声带小结
半 夏
主要成分：挥发油、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。
功效：半夏具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)镇咳、祛痰
①灌胃30分钟起效，可维持5小时以上，较可待因弱。
②镇咳部位：咳嗽中枢。
③成分：生物碱。
(2)镇吐(降逆)、催吐
与炮制有关。
制半夏→镇吐：
①成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、L-麻黄碱。
②机制：抑制呕吐中枢。
生半夏→催吐：
①成分和机制：2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷→苷元→强烈的黏膜刺激作用。
②半夏催吐、镇吐成分不同。
③生半夏→炮制后刺激性明显降低，高温可除去催吐成分，但不影响其镇吐作用。
(3)对消化系统的影响(消痞)
对胃粘膜的影响：
①与炮制有关。
②保护胃黏膜、抗溃疡 ： 抑制胃酸，抑制胃蛋白酶活性。
③姜矾半夏、姜煮半夏→对PGE2的含量无明显影响。
④但是：生半夏→减少胃液中PGE2的含量→损伤胃黏膜。
调节肠蠕动：
与功能状态、炮制有关：
半夏→兴奋肠道。机制：作用于乙酰胆碱受体→收缩。
半夏→抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。
姜矾半夏、姜煮半夏→抑制小鼠胃肠运动。
生半夏→促进小鼠胃肠运动。
(4)抗肿瘤(散结)
①半夏多糖→使多形核白细胞(PMN)活化作用、抗肿瘤作用。
②半夏生物碱→抑制体外培养肿瘤细胞。
③胡芦巴碱→对小鼠肝癌有抑制作用。
④半夏含外源性凝聚素→凝集多种癌细胞→鉴别乳房上皮细胞恶性瘤化。
各种炮制品种：
矾半夏抗肿瘤细胞生长作用最强，姜制半夏次之 。
2.其他作用
(1)抗生育、抗早孕
①半夏蛋白→抗早孕 。
②机制：半夏蛋白→抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持→流产。
③子宫内注射半夏蛋白→抗胚胎着床。
④机制：半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上，改变了细胞膜生物学行为所致。
(2)抗心律失常：
①对抗室性早搏、心动过速。
②可增加冠脉流量。
(3)对实验性硅沉着病的影响：抑制作用，减少胶原蛋白含量。
(4)降血脂 ：明显降低TC、LDL-C。
总之：
①燥湿化痰→镇咳、祛痰。
②降逆止呕消痞→消化系统作用、镇吐。特点：与炮制有关。
③散结→抗肿瘤、抗实验性硅沉着病。
④抗生育、抗早孕。
⑤抗心律失常、降血脂等。
【不良反应】
粘膜刺激作用 ：
①生半夏→口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性。人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。
②成分：黏液质、黑尿酸、生物碱，不耐热、难溶于水的。炮制后毒性降低。生半夏必须煎服。
胚胎毒性 ：
生半夏。大剂量制半夏汤剂(相当于临床常用量的150倍)→引起孕鼠阴道出血，胚胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降低。
致突变 ：对小鼠遗传物质具有损害作用。
苦 杏 仁
【药理作用】
1.祛痰、镇咳、平喘
苦杏仁→苦杏仁苷→肠道微生物酶、杏仁本身所含苦杏仁苷酶分解→产生微量的氢氰酸，→抑制呼吸中枢→镇咳、平喘。
2.抗炎
苦杏仁的胃蛋白酶水解产物→对大鼠棉球肉芽肿炎症有抑制作用，但不抑制急性炎症。
3.对免疫功能的作用 ：增强免疫。
4.润肠通便：脂肪油 。
典型例题
A型题
桔梗祛痰的主要成分是( )
A.皂苷
B.桔梗酸a
C.桔梗酸b
D.桔梗酸c
E.桔梗多糖
『正确答案』A
『答案解析』桔梗的药理作用★★★
X型题
有关桔梗的药理作用叙述正确的是( )
A.对平滑肌有兴奋作用
B.可抑制胃液分泌
C.有升高血压作用
D.有升高血糖作用
E.有解热、镇静作用
『正确答案』BE
『答案解析』桔梗的药理作用★★★
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