马钱子堿酸简介
目录
- 1 概述
- 2 士的宁说明书
- 2.1 药品名称
- 2.2 英文名称
- 2.3 马钱子堿酸的别名
- 2.4 分类
- 2.5 剂型
- 2.6 士的宁的药理作用
- 2.7 士的宁的药代动力学
- 2.8 士的宁的适应证
- 2.9 士的宁的禁忌证
- 2.10 注意事项
- 2.11 士的宁的不良反应
- 2.12 士的宁的用法用量
- 2.13 马钱子堿酸与其它药物的相互作用
- 2.14 专家点评
- 3 士的宁中毒
- 3.1 临床表现
- 3.2 诊断
- 3.3 治疗
- 4 参考资料
1 概述
马钱子堿酸亦称番木鳖堿，是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物堿。存在于马钱子科植物马钱（番木鳖）Strychnos nuxvomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶，味极苦，性极毒。马钱子堿酸对脊髓有高度的选择性兴奋作用，能使脊髓反射兴奋性提高，容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂，还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快，体内分布容量大。马钱子堿酸中毒时的血浓度是1mg/L。
马钱子堿酸分子式C21H22O2N2，分子量334.42。CAS登记号57249，本品为无色针状结晶，味极苦，熔点268℃，能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓，使其兴奋，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
2 马钱子堿酸说明书
2.1 药品名称
马钱子堿酸
2.2 英文名称
strychnine
2.3 马钱子堿酸的别名
士的年；番木鳖堿；士的宁；Estricina；Strychnina；Movellan
2.4 分类
神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药
2.5 剂型
1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂：1mg，2mg。
2.6 马钱子堿酸的药理作用
马钱子堿酸能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射的时间缩短，神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。马钱子堿酸是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后，抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制而产生兴奋作用。马钱子堿酸对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用，还可调节自主神经功能，有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强，导致全身骨骼肌挛缩，以至发生强直性惊厥。
2.7 马钱子堿酸的药代动力学
马钱子堿酸可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
2.8 马钱子堿酸的适应证
1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状，缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血，有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
2.9 马钱子堿酸的禁忌证
1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
2.10 注意事项
1.马钱子堿酸因安全范围小，现已少用。
2.解救马钱子堿酸时不可使用吗啡，避免光 *** 。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥，应立即静注戊巴比妥0.3～0.4g以对抗，或用较大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者，禁用马钱子堿酸解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。
2.11 马钱子堿酸的不良反应
1.马钱子堿酸排泄缓慢，易蓄积过量，从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。
3.马钱子堿酸10mg即可致死。惊厥可反复发作，伴以抑制性间隙。感觉 *** 如光亮就可诱发惊厥再发。
2.12 马钱子堿酸的用法用量
1.一般口服1～3mg，每天3次，极量每次5mg，每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1～3mg，1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次
2.13 药物相互作用
（尚不明确）
2.14 专家点评
马钱子堿酸也可用于巴比妥类药物中毒，但疗效不及贝美格。另外安全范围窄，目前临床已经很少使用。
3 马钱子堿酸中毒
马钱子堿酸（番木鳖堿）是由马钱子中提取的一种生物堿。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快，体内分布容量大（静脉滴注，13L/kg），过量服用的半衰期约10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，极量5mg/次皮下注射。马钱子堿酸中毒时的血浓度是1mg/L。[2]
3.1 临床表现
[2]
1.误服过量的毒鼠堿而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml，致死血浓度为5～12μg/ml。通常在摄入后15～30min发生症状和体征，并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进，继之出现全身强直性惊厥、角弓反张，最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时，伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋，轻微 *** 即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安，呼吸加速，颈肌和四肢有僵硬感，瞳孔缩小等；严重中毒时，阵发性抽搐、昏迷，死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出毒鼠堿。[1]
3.2 诊断
马钱子堿酸中毒的诊断要点为[2]：
有马钱子堿酸应用史，出现上述表现。
3.3 治疗
马钱子堿酸中毒的治疗要点为[2]：
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐，因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者，在控制肌肉收缩后，可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种 *** ，如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹，应维持一个开放的气道，予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生，予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛：地西泮0.1～0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06～0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂，引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止，一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管，给予清水洗胃，然后留置药用炭悬液30～50g于胃内。[1]
~ 马钱子可治什么病 - ： 主要含有马钱子碱和番木鳖碱等多种生物碱,用于健胃药.中医学上以种子泡制后入药,性寒,味苦,有通络散结,消肿止痛之效.西医学上用种子提取物,作中枢神经兴奋剂.个人建议不要用马钱子,剂量不好控制,毒性很强
马钱子总生物碱就是马钱子吗 - ： 马钱子,又名苦实、番木鳖、马前、大八方,为马钱科植物马钱的成熟种子.味苦,惶寒,有剧毒.归肝、脾经.功效解毒,散结,活络,止痛.用于风湿顽痹、麻木瘫痪、疽痈肿痛、跌打损伤等病症,“开通经络,透达关节之功远胜于它药” ...
马钱子碱的毒性有多强? ： 马钱子碱或颠茄(提取马钱子碱的植物)的致命剂量为0.0005〜0.001 盎司(15〜30毫克).马钱子碱会导致严重的抽搐和呼吸困难.如果 病人能挺过24小时,则有恢复的希望.
制马钱子有哪些功效? - ： 1,活血通络;马钱子有舒筋活血,散寒通络的功效.对于乳腺肿块,痈疽肿痛有很好的作用. 2,消炎抗菌:马钱子也有抗炎作用,适用于非特异性炎症痈疽肿痛. 3,止痛:马钱子是中药止痛最管用的药物之一,特别是乳痛风湿骨痛,肌肉损...
马钱子是治什么的,有什么副作用： 马钱子(番木鳖)性味:苦、寒、有大毒,归肝、脾经 功效:散结消肿,通络止痛 应用:跌打损伤、痈疽肿痛,风湿顽痹、麻木瘫痪,重症肌无力等. 用法:内服多制,入丸散,日服0.3—0.6g,外用适量,研末调涂. 注意:内服不可久服,孕妇禁服,过量中毒可引起肢体颤动、惊厥、呼吸困难,甚至昏迷. 研究:含多种生物碱,如番木鳖碱、马钱子碱等,有兴奋脊髓的反射机能,兴奋延髓的呼吸中枢和血管运动中枢等作用,大量引起惊厥,马钱子碱有明显的镇咳作用.
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